Що таке ортостерична ділянка?

Визначення: ортостерична ділянка ферменту або рецептора є місце, з яким зв'язується ендогенний або природний агоніст. Актуальність: ортостеричні препарати зв’язуються в ортостеричному місці і тому конкурують з природним субстратом.

Місце, з яким зв’язуються ендогенні агоністи називається ортостеричним місцем. Модулятори не прив'язуються до цього сайту. Вони зв’язуються з будь-якими іншими відповідними ділянками, які називаються алостеричними ділянками. Після зв’язування модулятори зазвичай змінюють тривимірну структуру (тобто конформацію) рецептора.

В даний час на ринку представлені два види препаратів: ортостеричні, які зв’язуються в активному центрі; і алостеричних, які зв'язуються в іншому місці поверхні білка, і алостерично змінюють конформацію сайту зв’язування білка.

Ортостеричне місце зазвичай розглядають як первинна, функціонально зв'язуюча кишеня на рецепторі. Сигнальні молекули, ендогенні агоністи та субстрати розпізнаються ортостеричним місцем конкретної мішені та зв’язуються з ним, що призводить до біологічного ефекту.

Примітки: ортостеричний інгібітор (зображений фіолетовим прямокутником) безпосередньо втручається в межу білок-білок, порушуючи зв’язування, в той час як алостеричний інгібітор (зображений зеленим трикутником) індукує конформаційні зміни в області зв’язування білка, що опосередковано вимикає зв’язування…

Визначення: ортостерична ділянка ферменту або рецептора є місце, з яким зв'язується ендогенний або природний агоніст. Актуальність: ортостеричні препарати зв’язуються в ортостеричному місці і тому конкурують з природним субстратом.